Вольтарен р-р д/ин. 75мг амп

Общая характеристика:

Международное название: Diclofenac; [О — [(2,6-дихлорофенил) амино] фенил] -ацетат натрий;

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;

Состав: 3 мл раствора (1 ампула) содержат 75 мг диклофенака натрия

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01А В05.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшение функции.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и то, что возникает при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Препарат оказывает значительное анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Вольтарен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи.

Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Фармакокинетика.

Всасывания. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается сразу. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), достигается примерно через 20 минут. Сразу же после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество активного вещества, всасывается, находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой «концентрация — время» (AUC) после внутримышечного введения Вольтарена примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между приемами препарата кумуляции не отмечается.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 99,7%, оно происходит преимущественно с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12 — 0,17 л / кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 — 4:00 позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 — 6:00. Через 2:00 после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими в течение 12:00.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4 ‘, 5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Вывод. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин. Конечный период полувыведения составляет 1 — 2:00. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 — 3:00. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4’-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, когда клиренс креатинина менее 10 мл / мин. расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Наши обзоры
Иван
2016-10-10 11:08:00
По совету брата решил попробовать акулий хрящ. Меня давно уже беспокоят боли в суставах, перепробовал много разного. Но желаемого результата не получал. А капсулы с акульим хрящом стали для меня спасением. Вот уже второй курс начинаю.
Николай
2016-10-10 11:08:00
После травмы очень болел коленный сустав. Долгое время лечился в стационаре. Потом дома продолжал лечение, и все никак боли не отпускали. Но вот акулий хрящ очень хорошо подошел. И врач мой говорит, что состояние сустава улучшилось на фоне такого лечения, и чувствую себя сейчас значительно лучше.
Мария
2016-10-10 11:08:00
Пробовала гель. Могу сказать, что он очень помог мне справиться с травматическим повреждением. После падения подвернула ногу, в результате получила растяжение. Таблетками увлекаться не хотелось, поэтому остановила свой выбор на акульем хряще. Результат меня приятно удивил, поэтому теперь гель всегда присутствует в домашней аптечке.